Antipsicóticos (se não estiver sendo tratado para psicose) – podem aumentar o risco de derrame ou morte. Podem também causar tremores, aumentar o risco de quedas entre outros efeitos colaterais. Ex: Haloperidol, risperidona, tioridazina, levomepromazina, olanzapina, quetiapina, ziprasidona,
A droga, tioridazina, não tem os mesmos efeitos secundários tóxicos como alguns tradicionais tratamentos de câncer, como a quimioterapia, o que poderia torná-lo uma opção muito atraente para os pacientes
Globe and Mail (25 de Maio de 2012)
TIORIDAZINA Propriedades.Em doses elevadas, possui uma ação farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas, porém, no espectro clínico, observam-se diferenças significativas com efeitos extrapiramidais mínimos e ação antiemética débil. Sua absorção é rápida e completa. Sua concentração plasmática máxima é alcançada após 2 a 4 horas de sua ingestão. Sua fixação às proteínas é de 95%. Metaboliza-se no fígado e alguns de seus metabólitos possuem propriedades farmacodinâmicas similares às da droga-base (fenotiazina). A meia-vida de eliminação plasmática é de aproximadamente 10 horas. Atravessa a placenta e passa ao leite materno. Em sua forma de liberação lenta, a absorção é prolongada.
A descoberta foi feita por uma equipe de pesquisadores da Universidade McMaster, que descobriram que a tioridazina, um antipsicótico utilizado para tratar a esquizofrenia, mata as células-tronco do câncer em seres humanos com sucesso . A droga evita os efeitos secundários tóxicos dos tratamentos convencionais contra a doença como a quimioterapia.
Segundo o cientista Mick Bhatia, investigador principal do estudo:
O aspecto incomum de nossos resultados é como este medicamento funciona em seres humanos, matando as células-tronco do câncer e não afetando células variáveis que não são cancerosas.
E é que ao contrário da quimioterapia e radioterapia, a tioridazina parece ter nenhum efeito sobre as células estaminais normais.
TIORIDAZINA Indicações.Ansiedade, estados de tensão, agitação, distúrbios emocionais e do sono. Geriatria: estados de confusão, ansiosos, depressivos e insônia. Pediatria: dificuldade de concentração, distúrbios de conduta como hiperatividade ou agressividade. Pacientes psicóticos internados ou ambulatoriais.
A Pesquisa oferece a possibilidade de uma nova avenida para o desenvolvimento de drogas contra vários tipos de câncer e também foram encontradas meia dúzia de outras drogas que têm potencial para atuar como um antipsicótico.
Durante os últimos 15 anos muitos investigadores acreditam que as células estaminais são a fonte de muitos cancros. Em 1997, uma equipe canadense identificou pela primeira vez células-tronco cancerosas em certos tipos de leucemia. Hoje em dia, as células estaminais do cancro têm sido identificadas no cerebro, mama, sangue, pulmão ,aparelho gastrointestinal e cancro do ovário.
Eu tenho provando agora na McMaster University, mais de uma dúzia de diferentes compostos, possíveis graças a um estudo pioneiro de um sistema totalmente automatizado robótico para identificar sua viabilidade.
De acordo com Mick Bhatia:
De agora em diante podemos testar milhares de compostos, e, eventualmente, definir uma droga candidata que tem pouco efeito sobre as células estaminais normais, e também mata as células que iniciam o tumor.Tioridazina funciona com base no receptor de dopamina na superfície de células cancerosas em ambos, leucemia e pacientes, com cancro da mama. Isso significa que pode ser possível utilizar como marcador biológico que permite a detecção precoce e tratamento com os primeiros sinais de progressão.
TIORIDAZINA Reações adversas.Sedação, vertigem, hipotensão ortostática, secura na boca, distúrbios da acomodação visual, galactorréia, irregularidade do ciclo menstrual, erupção cutânea, fotossensibilidade. Náuseas, constipação, icterícia. Em casos isolados, com doses elevadas de tioridazina, observaram-se rigidez muscular e sintomas extrapiramidais, arritmias ou parada cardíaca. Em tratamentos a longo prazo, com doses superiores a 800mg/dia, foram descritas retinopatias pigmentárias.
TIORIDAZINA Precauções.Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, hipertrofia prostática ou doença cardiovascular grave. Devem ser realizadas contagens leucocitárias regularmente durante o tratamento, por possível leucopenia ou agranulocitose, e controle da função hepática em doentes com antecedentes. Durante a gravidez, deverá ser prescrita somente em casos estritamente indicados.
E o próximo passo é testar a tioridazina (e outras drogas) em ensaios clínicos destinados a pacientes com leucemia mielóide aguda, cuja doença retornou após a quimioterapia. A idéia é descobrir se a droga contra o câncer pode se referir impedindo o seu retorno.
As descobertas foram publicadas na revista Cell.
No estudo, os cientistas analisaram centenas de compostos em busca daqueles que inibiam seletivamente a células-tronco humanas de câncer. "Você tem que encontrar algo que é verdadeiramente seletivo para as células-tronco cancerosas", disse Mickie Bhatia, Ph.D., principal autor do estudo, da McMaster University. "Nós estamos trabalhando há algum tempo e é difícil encontrar a fórmula exata."
Ao testar centenas de compostos, a equipe do Dr. Bhathia identificou cerca de 20 potenciais medicamentos para células-tronco de câncer específicas. O que parecia mais promissor é um medicamento antipsicótico, tioridazina, que combate os sintomas da esquizofrenia, orientando os receptores de dopamina no cérebro.
Mas as preocupações sobre os efeitos colaterais da droga, fizeram com que muito menos pacientes com esquizofrenia tivessem tido prescrito a droga do que os mais novos medicamentos antipsicóticos .
Investigadores descobriram que a tioridazina mata células-tronco de leucemia sem afetar as células-tronco de sangue normais, comparando as proteínas na leucemia contra células sanguíneas normais.Além disso, as células de leucemia, mais as células estaminais de sangue normais não expressam um receptor de dopamina nas suas superfícies. Esta conclusão é suportada pela descoberta de receptores de dopamina em algumas células-tronco cancerosas de mama.
À luz dos resultados, a equipe de Bhatia já está planejando um ensaio clínico da tioridazina aprovado pelo FDA em combinação com o padrão de drogas anti-câncer objetivando a leucemia mielóide aguda adulta.
VEJA O RELATO DE UM PACIENTE:
Boa Tarde a Todos.
Ha algum eu tomei um medicamento melleril 50mg (Tioridazina).
No terceiro dia eu fiquei tonto e parei de tomar.
Aguardei alguns dias para ficar bom, mas não fiquei
então fui ao médico e ele mediu a pressão e pediu
alguns exames de sangue.
A pressão estava baixa (90x60).
O exame de sangue estava bom exceto para colesterol
que estava um pouco alto, mas não muito.
Li a bula e fiz uma pesquisa na internet e verifiquei
que isso pode ocorrer caso o nível de potassio esteja baixo.
Então procurei comer frutas rica em potassio.
Nos primeiros dias deu uma reação muito forte, dores de
cabeça, mal estar, mas a tontura ficou bem mais leve,
quase imperceptível, restando somente um leve entorpecimento
(como se minha percepcão da realidade estivesse anestesiada).
Atualmente estou me sentido meio entorpecido, de vez em quando a
tontura ameaça voltar, então eu como frutas com potassio,
e no final do dia, em torno de 21h30 minutos estou extremamente
cansado mentalmente a ponto de meus olhos ficarem quase fechando
de tanto cansaço. Isso não acontecia antes do ocorrido.
Gostaria de ter uma opnião antes de marcar uma consulta com
MELLERIL®
Cloridrato de Tioridazina
Formas farmacêuticas e apresentações
Embalagem com 20 drágeas de 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg.
Embalagem com 20 comprimidos retard de 200 mg.
Embalagem com 50 mL de solução oral concentrada 30 mg/ml em conteúdo alcoólico (3% por volume) comdosador graduado em miligramas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS ACIMA DE 1 ANO DA IDADE)
Composição
COMPONENTE ATIVO 1 Drágea 1 ComprimidoRetard Solução OralConcentrada
Cloridrato de tioridazina 10 mg, 25 mg,50mg e 100mg 200 mg
Tioridazina na forma de cloridrato 30 mg / ml
Cada drágea de 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg contém, respectivamente, 10 mg, 25 mg, 50 mg ou 100 mg decloridrato de tioridazina.
Excipientes: amido, polivinilpirrolidona, lactose, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica,dióxido de titânio, laca, espermacete, óxido de ferro amarelo (exceto para dosagem 50 mg), óxido de ferro marrom(somente para dosagem 25 mg) e açúcar.
O comprimido retard de 200 mg contém 200 mg de cloridrato de tioridazina.
Excipientes: acetato de polivinila, emulsão de silicone, acetato de ftalato de celulose, celulose microcristalina,álcool cetílico, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.
A solução contém 30 mg/ml de tioridazina na forma de cloridrato.
Excipientes: aroma de cereja, nipagin, nipazol, hidróxido de sódio, sorbitol e álcool etílico.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
As drágeas de 50 mg e de 100 mg devem ser protegidas do calor excessivo (temperaturas superiores a 40ºC). Asolução deve ser protegida da luz. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não use medicamento com oprazo de validade vencido.
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.Mães queutilizam MELLERIL não devem amamentar. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, asdoses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe aoseu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. As mais comuns são sedação, vertigem, congestãonasal, boca seca, distúrbios de acomodação visual, retenção ou incontinência urinária.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.MELLERIL acentua o efeito depressor do SNC causado por bebidas alcoólicas.
Contra-indicações: história de hipersensibilidade a outras fenotiazinas e de doença cardivascular grave.
Precauções: Devido ao efeito sedativo, deve-se ter cuidado em atividades que necessitem atenção, como dirigirveículos e/ou operar máquinas. Exames laboratoriais (hemograma, testes de função hepática) devem ser feitosconforme orientação de seu médico.
"ATENÇÃO"
As doses da solução oral concentrada devem ser diluídas em água ou suco ácido (laranja, limão, etc.),imediatamente antes do uso (ver "Posologia").
* Nota Quando exposta à luz, Melleril solução oral fica azul. Essa alteração de cor é reversível no escuro e nãotem influência sobre a atividade ou tolerabilidade do produto.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUASAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Farmacodinâmica
MELLERIL é um neuroléptico com atividade farmacológica básica similar à de outras fenotiazinas, mas seuespectro clínico mostra diferenças significantes em relação a outros agentes dessa classe. As característicastípicas de MELLERIL são sua baixa tendência de causar efeitos extrapiramidais e sua baixa atividade antiemética.
MELLERIL apresenta margem terapêutica ampla. Doses baixas e médias são prescritas para tensão e ansiedade,e contra múltiplos sintomas (agitação, depressão e distúrbios do sono) de distúrbios mentais não-psicóticos. Emdoses elevadas MELLERIL é eficaz no controle dos sintomas de distúrbios psicóticos.
A solução oral é indicada especialmente para uso pediátrico e geriátrico.
Farmacocinética
MELLERIL é absorvido rápida e completamente no trato gastrintestinal. Concentrações plasmáticas máximas sãoobtidas 2 a 4 horas após a ingestão. A biodisponibilidade sistêmica média é de cerca de 60%. O volume dedistribuição relativa é de cerca de 10 L/kg. A taxa de ligação a proteínas é elevada (superior a 95%). A tioridazinaé metabolizada no fígado; alguns dos metabólitos (por exemplo, a mesoridazina e a sulforidazina) possuempropriedades farmacodinâmicas similares àquelas do composto original. A excreção se dá principalmente com asfezes (50%), mas também pelos rins (menos que 4% como droga inalterada e cerca de 30% como metabólitos). Ameia-vida de eliminação plasmática é de 10 horas. A tioridazina atravessa a placenta, e passa para o leitematerno.
Com MELLERIL comprimidos retard a absorção é prolongada, sendo atingidas concentrações plasmáticasmáximas 2 a 4 horas mais tarde do que com as formas não retard.
Indicações
Sintomas variados de distúrbios mentais psicóticos e não-psicóticos, posteriormente caracterizados por agitação,ansiedade, tensão, depressão com agitação e distúrbios do sono.
MELLERIL é particularmente útil:
- em pacientes psicóticos crônicos hospitalizados;
- em pacientes psicóticos ambulatoriais;
- em pacientes geriátricos com agitação, ansiedade ou estados combinados de ansiedade e depressão graves,geralmente associados com graus variados de síndrome cerebral orgânica;
- durante supressão do álcool, para o alívio de sintomas como ansiedade, agitação, hostilidade ou alucinações;
- como auxiliar no tratamento de depressão com agitação;
- em crianças com distúrbios graves de comportamento como instabilidade emocional, hiperexcitabilidade,hiperatividade motora e agressividade.
Contra-indicações
Estados comatosos ou depressão acentuada do sistema nervoso central; história de hipersensibilidade a outrasfenotiazinas ou discrasia sangüínea; doença cardiovascular grave.
MELLERIL não deve ser administrado a crianças com menos de 1 ano de idade.
Precauções
Recomenda-se precaução em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, hipertrofia prostática ou doençacardiovascular (doença cardiovascular grave é contra-indicação).
Embora a incidência de leucopenia e/ou agranulocitose com MELLERIL seja baixa, como com qualquer outrofenotiazínico, devem-se realizar hemogramas regularmente, durante os primeiros meses de tratamento eimediatamente, se ocorrerem sinais clínicos sugestivos de discrasia sangüínea.
Em pacientes com hepatopatia é necessário o controle regular da função hepática.
MELLERIL tem-se mostrado útil no tratamento de distúrbios do comportamento em pacientes epilépticos; nessescasos, deve-se continuar com a medicação anticonvulsivante e considerar um ajuste na posologia (ver “Interaçõesmedicamentosas”).
Gravidez e lactação
Durante a gravidez, MELLERIL somente deve ser prescrito em circunstâncias imperativas. Mães tratadas comMELLERIL não devem amamentar.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
MELLERIL pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Interações medicamentosas
Os fenotiazínicos podem acentuar os efeitos depressores de álcool, sedativos e anti-histamínicos, os efeitosantimuscarínicos de anticolinérgicos e os efeitos inibidores cardíacos da quinidina.
Os fenotiazínicos podem reduzir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.
Os fenotiazínicos podem reduzir o limiar convulsivo em pacientes epilépticos. Pode ser necessário o ajuste daposologia de medicamentos anticonvulsivantes.
Devido a sua ação adrenolítica, os fenotiazínicos podem reduzir o efeito pressor de vasoconstritores adrenérgicos.
O uso simultâneo de inibidores da MAO pode prolongar e intensificar os efeitos sedativos e antimuscarínicos dosfenotiazínicos.
O uso concomitante de lítio pode agravar os sintomas extrapiramidais e a neurotoxicidade causada porneurolépticos. O efeito antiemético dos fenotiazínicos pode mascarar os primeiros sinais de toxicidade do lítio.
O uso simultâneo de betabloqueadores pode aumentar os níveis plasmáticos de fenotiazínicos.
Medicamentos antiácidos e antidiarréicos podem inibir a absorção de fenotiazínicos.
Reações adversas
Sedação, vertigem, hipotensão ortostática; congestão nasal, xerostomia, distúrbios de acomodação visual,retenção ou incontinência urinária.
Galactorréia, irregularidades menstruais, distúrbios de ereção (impotência ou priapismo) e de ejaculação.
Erupções cutâneas alérgicas, fotossensibilidade.
Náuseas, constipação, alteração ponderal; hipertermia; icterícia.
Há alguns relatos de síndrome maligna do neuroléptico (rigidez muscular, hipertermia, estado mental alterado,instabilidade autonômica), uma afecção que requer imediata descontinuação do medicamento e tratamentosintomático adequado.
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais com doses elevadas de MELLERIL.
Muito raramente, foram relatados casos de discinesia tardia, após tratamento prolongado; o médico deve verificaros sinais precoces, a intervalos regulares.
Como com outras fenotiazinas, têm sido relatadas alterações cardíacas benignas de repolarização, como aumentodo intervalo Q.T., achatamento da onda T e aparecimento de ondas U. Essas alterações geralmente restringem otratamento com doses elevadas e têm maior probabilidade de ocorrer com baixos níveis séricos de potássio.Como todas as fenotiazinas, MELLERIL pode induzir arritmias, mas esses casos são muito raros.
Há relatos de morte súbita inexplicada, aparentemente devida a arritmia ou parada cardíaca, em pacientestratados com neurolépticos tricíclicos, inclusive MELLERIL.
Pode ocorrer retinopatia pigmentar após tratamento prolongado, principalmente com doses superiores à dosemáxima recomendada de 800 mg por dia.
Posologia
A posologia e o horário de tomada do medicamento devem ser ajustados individualmente, de acordo com anatureza e a gravidade dos sintomas. Recomenda-se iniciar com doses baixas e aumentá-las gradativamente atéque se atinja o nível plenamente eficaz. As quantidades diárias totais de MELLERIL drágeas são geralmenteadministradas em 2 a 4 doses.
MELLERIL comprimidos retard não devem ser mastigados.
MELLERIL solução oral concentrada 30mg/mL deve ser diluída em água ou suco cítrico; cada dose deve serdiluída no momento de usar. Acompanha dispositivo dosador graduado em miligramas com marcação nas dosesde 25, 50 e 100mg. Recomenda-se utilizar 2 colheres de sopa de líquido diluente para cada dose de 25 mg. Paradoses maiores, aumentar o volume de líquido.
Doses diárias médias
Adultos
Dose diária
- pacientes psicóticos hospitalizados 100 a 600 mg
- pacientes psicóticos ambulatoriais 50 a 300 mg
- pacientes com quadros de depressão com agitação e pacientes geriátricos 25 a 200 mg
- pacientes em supressão de álcool 100 a 200 mg
- distúrbios mentais não-psicóticos graves 25 a 150 mg
Dose diária máxima: 800 mg
Crianças (a partir de 1 ano de idade): 1 a 4 mg/kg de peso corpóreo, diariamente.
Em pacientes com peso abaixo do normal, com doença renal ou hepática, ou em pacientes geriátricos,recomenda-se iniciar o tratamento com doses mais baixas e aumentá-las mais lentamente.
Superdosagem
Sintomas: xerostomia, náusea, vômito, sonolência, desorientação, hipercinesia, hipertermia, convulsões, coma,taquicardia, arritmia, hipotensão, colapso, depressão respiratória.
Tratamento: lavagem gástrica* seguida de administração de carvão ativado. Cuidados gerais e monitorização depossíveis efeitos sobre os sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central.
Para a hipotensão: expansores do plasma; em casos resistentes podem-se usar vasopressores (por exemplo,dopamina).
Para convulsões: benzodiazepínicos.
*Nota: em caso de superdosagem aguda com MELLERIL 200 mg comprimidos retard, use uma sonda gástricacom o maior diâmetro possível.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
“SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DE RECEITA”
Reg MS - 1.0068.0051
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 5l8 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP
CGC.n°56.994.502/0098-62 - Indústria Brasileira
®= Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça
Fabricado de acordo com o processo original de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão de Ciba-Geigy e Sandoz.
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